环孢素的药理药代作用

　　环孢素的药理药代作用

　　环孢素主要作用于T辅助（Th）细胞和Th细胞产生的细胞因子包括白细胞介素2。由于Th细胞在细胞免疫中具有重要地位，所以服药后病人的细胞免疫功能受到抑制。与其他免疫抑制剂不同，本品对骨髓无明显抑制作用。一般与皮质甾醇类或其他免疫抑制剂并用。

　　本品服后吸收不完全，生物利用度为30％左右。血药浓度高峰在口服后3.5小时。由于进入体内后广泛分布于组织中，41％～58％在红细胞中，10％～20％在白细胞中。其余在血浆中。90％左右与蛋白质结合，主要是脂蛋白。

　　由于主要分布于血细胞中，每服本品1mg血浆中浓度峰值只有1ng／ml（HPLC法），全血峰值1.4～2.7ng／ml。血中清除呈二室模型，终末t1/2为10～27小时，儿童较快。主要在肝脏代谢，由胆汁通过粪便排出。只有6％由尿中排出，不足0.1％为原形。本品可透过胎盘和进入乳汁。

　　由于本品进入血细胞的比例受温度影响，在37℃为21℃的两倍。所以使用期间应监测全血的药物浓度。除HPLC外较近多应用特异性单克隆抗体放射免疫法。