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开普拓的药理毒理作用常识

2009/11/10   来源:医生在线

  开普拓的药理毒理作用常识

  药效学特性

  
抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。

  实验资料

  伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。


  在体外实验中,并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别,且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。

  另外,在体内实验中,伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PPO3胰导管腺癌,MA -16/C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO03胰导管腺癌,MA-16 /C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌,MX-1乳腺癌,St-15和SC-6胃腺癌),伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病)也有抗瘤活性。开普拓除具有抗肿瘤活性外,最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。

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