依西美坦的临床药代动力学

来源:医生在线 时间:2009/11/11 13:37 阅读:244
分享
  依西美坦的临床药代动力学

  吸收:虽然动物的数据提示口服生物利用度因首过效应而不完全,但是依西美坦口服以后快速而广泛地吸收。餐后单次给予25mg剂量,血浆平均峰浓度可在给药后2小时之内达到18ng/mL。食物有利于提高吸收,血浆水平比空腹情况下提高40%。

  分布:达峰以后,依西美坦的血浆水平以多指数方式衰减,终末相半衰期约为24小时。依西美坦广泛分布于各组织,分布容积很大。依西美坦的血浆蛋白结合率约为90%,结合部分与总浓度无关。药物及其代谢物分布进入血细胞可忽略不计。


  代谢和排泄:在健康志愿者,口服剂量达50mg时,没有观察到与剂量相关的药代动力学的明显差异。在每日25mg多次服用后,原形药物的血浆浓度与其单次给药后的血浆浓度相同。单次口服放射标记的依西美坦以后,药物相关物质在一星期内基本完全消除,尿和粪便中排出量大约相等。尿中排泄的原形药物量不到给药量的1%。

  依西美坦的清除率很高,主要是代谢清除。生物转化由CYP3A4同功酶催化6位亚甲基氧化和/或由醛酮还原酶催化17位酮基还原。随后,进一步形成许多代谢产物,每一种代谢产物的量均与剂量的一部分相当。与母药相比,代谢物抑制芳香化酶的活性较低,或无活性。
医生在线肿瘤频道温馨提醒:文章描述内容可能并不符合您的实际病情,建议您可直接咨询 在线客服 或免费咨询热线:400-082-1008

相关文章

手机端查看更多优质内容

在线预约

绿色快速预约通道

意向预约医院
意向预约专家

请正确填写预约人和联系人等信息,提交需求成功后,请保持联系电话畅通,客服会在48小时内与您联系确认信息。肿瘤频道客服热线:400-082-1008

确认提交
咨询客服 2 客服
点击咨询客服
电话 电话
400-082-1008
微信 微信
微信
公众号 公众号
公众号
置顶 置顶