依硫磷酸的药代动力学

来源:医生在线 时间:2009/11/11 11:59 阅读:213
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  【药 动 学】肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2,15分钟能达到很大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(T1/2α)小于1分钟,排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后现有少于10%在血浆中残存,它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品,原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。
 
  静脉输注本品5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理,对本品的药代动力学无影响。


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