吉西他滨(双氟脱氧胞苷)

来源: 时间:2016/09/22 16:30 阅读:520
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  • 吉西他滨
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  • 吉西他滨(双氟脱氧胞苷)

  • Gemcitabine

  • Zhusheyong Yansuan Jixitabin

  • CDA


  • 白色至浅黄色粉末
  • (1)晚期胰腺癌、晚期非小细胞肺癌、局限期或转移性膀胱癌及转移性乳腺癌的前列治疗;(2)晚期卵巢癌的二线治疗;(3)早期宫颈癌的新辅助治疗。本品抗瘤谱广,对其他实体瘤包括间皮瘤、食管癌、胃癌和大肠癌,以及肝癌、胆管癌、鼻咽癌、睾丸肿瘤、淋巴瘤和头颈部癌等均有一定疗效。

  • 成人 吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

  • ①血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。②胃肠道;约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。③肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。④过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。⑤其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。

  • 对本药过敏的患者禁用。

  • ①孕妇及哺乳期妇女避免使用。②肝、肾功能损害的患者应慎用。③与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。④滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。⑤本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。

  • 本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶,则对该药的敏感性大大增加,极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-FU较终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。快速静注5-FU血浆浓度可达0.1~0.3。



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