泰立沙是怎么吃的？
来源：互联网
时间：2017/07/27 14:42
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泰立沙是一款进口药品，由英国Glaxo Group Limited生产的治疗乳腺癌疾病。泰立沙在临床上疗效显著。然而，药物的服用方法和服用时间都因功效和病情有关。那么，泰立沙是怎么吃的？
泰立沙 剂量为1250mg，每日1次，～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，～14天分2次服联用。泰立沙，应每日服用1次，不 分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
泰立沙用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。泰立沙是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对泰立沙敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。泰立沙对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
泰立沙口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到很大浓度（Cmax），半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml（1.57～3.77μg/ml），血浆浓度时间曲线下面积（AUC）为36.2μg.h/ml（23.4～56μg.h/ml）。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。泰立沙与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究证实，泰立沙是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，有效半衰期延长至24h，主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
阅读：特罗凯有哪些副作用产生？ 服用格列卫有副作用吗？
泰立沙 剂量为1250mg，每日1次，～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，～14天分2次服联用。泰立沙，应每日服用1次，不 分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
泰立沙用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。泰立沙是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对泰立沙敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。泰立沙对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
泰立沙口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到很大浓度（Cmax），半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml（1.57～3.77μg/ml），血浆浓度时间曲线下面积（AUC）为36.2μg.h/ml（23.4～56μg.h/ml）。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。泰立沙与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究证实，泰立沙是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，有效半衰期延长至24h，主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
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