达希纳可规避格卫列的耐药性
达希纳是效果很强精准的第二代络氨酸激酶抑制剂,有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。
达希纳的治疗原理及规避格卫列的耐药性:
达希纳对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。达希纳(尼洛替尼)可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
达希纳治疗慢粒的使用效果:
采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期慢粒L患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
Ⅱ期临床研究表明,达希纳(尼洛替尼)对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。
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