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靶向药芙瑞的成分是什么

2017/11/22 发布:互联网

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  药物的成分往往影响药物的疗效。生物利用度高是芙瑞治疗的特点,既是指其被机体吸收进入循环的相对量和速率较高,经肠胃道吸收好,且一般不受食物影响,可发挥芙瑞活性成分的良好功效。那么,靶向药芙瑞的成分是什么?

  芙瑞的成分是来曲唑,其与蛋白质结合率低,分布容积较大,来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强 效抑制作用,可减少雄激素向雌激素的转化,终降低体内雌激素水平,从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。由此可见芙瑞对芳香化酶的良好抑制作用,然而,这与芙瑞的活性成分和其较高的生物利用度是有关的。

  生物利用度可说是药物制剂质量的一个重要指标,既是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率,药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。如药物的脂溶性、水溶性和pKa值,药物的剂型特性等剂型因素和如胃肠道内液体的作用,药物在胃肠道内的转运情况,吸收部位的表面积与局部血流,药物代谢的影响,肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等生理因素会一定的影响生物利用度的高低。

  所以说,药物服用后,生物利用度的高低,经胃肠道吸收的好坏、快慢,是发挥药物药效作用的重要因素之一。使用芙瑞治疗,其具有服用后经胃肠道迅速吸收、生物利用度高的特点,且一般不会受食物影响,服用来曲唑2.5mg/d,2~6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有极微的非浅性,这种稳态水平可维持更长时间,但不产生蓄积。芙瑞的代谢缓慢,大部分以代谢物是经肾排出,只有少数以原药经肾排出,其余转化为葡萄醛酸排出。

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