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芙瑞的药物效果如何

2017/11/24 发布:互联网

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  乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤。我国统计显示乳腺癌同样是我国女性常见的恶性肿瘤,且发病率呈逐年上升趋势。芙瑞经胃肠道迅速吸收,适用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,芙瑞的药物效果如何?

  近年来,芙瑞被广泛地用于治疗乳腺癌。它作为一种医药中间体,适用束手无策绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。同时,芙瑞来曲唑片作为一种促排卵新药也逐渐得到认可。

  由于芙瑞选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,芙瑞(来曲唑片)对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,芙瑞来曲唑的抗肿瘤作用更强。

  芙瑞经胃肠道迅速吸收,生物利用度为99.9%,且不受食物影响,服用来曲唑2.5mg/d,2至6周达到稳态血药浓度。稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有极微的非浅性,这种稳态水平可维持更长时间,但不产生蓄积。

  体内外研究显示,芙瑞能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。芙瑞的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强。

  芙瑞对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

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