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靶向药择泰有什么作用呢

2017/12/27 发布:互联网

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  择泰是诺华公司在现有治疗骨转移的金标准药物帕米膦酸二钠基础上研究开发的第三代双膦酸盐,其作用强度和临床疗效均明显优于第一代和第二代双膦酸盐。那么,靶向药择泰有什么作用呢?

  择泰功效是用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。择泰唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。

  体外研究显示,择泰对破骨细胞的成熟及功能有直接影响。在有和没有MCF7乳腺癌细胞的基质中对小鼠胚胎颅骨进行培养,结果显示择泰可以抑制破骨细胞成熟和/或在骨表面的聚集。破骨细胞经过祖细胞和前体细胞的增殖与分化,随后发生细胞融合,逐渐形成单个核前体细胞,并粘附于骨表面逐渐成熟。择泰还可抑制成熟破骨细胞的功能。体外和体内研究显示,择泰可以抑制多种刺激因素作用下由成熟破骨细胞介导的骨吸收。

  择泰唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。注意在首 次使用择泰时应密切检测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗。接受择泰治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平,而对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用。

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