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厄洛替尼的药代动力学简介

2018/01/09   来源:互联网

  厄洛替尼是使用较早的一种肺癌靶向药,厄洛替尼临床试验数量是吉非替尼的2倍,在常用的肺癌靶向药中较为稳定有效。



  厄洛替尼的药代动力学

  厄洛替尼口服后大约60%吸收,与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时,主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。

  吸收和分布

  厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。

  吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。

  代谢和清除

  体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。

  591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7~8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。

  此外,患者对于靶向药的使用,还是需要基因检测对症下药,盲目使用靶向药对于控制癌症没有大的作用。

  推荐项目:吉非替尼不能治疗所有肺癌                   关于基因检测的常见用途

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