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依维莫司靶向药的药代动力学

2018/03/14   来源:互联网

  靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。



  依维莫司靶向药的药代动力学

  1、吸收

  晚期实体瘤患者中,口服本品5mg至70mg后1-2小时达到浓度峰值。单次给药后,5mg和10mg之间的Cmax与剂量呈比例。剂量为20mg及更高时,Cmax增加小于剂量升高比例,但AUC在5mg-70mg范围内与剂量呈比例。每日一次给药后,于两周内达到稳态。

  结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中的剂量比例:在结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中,1.35mg/m2至14.4mg/m2剂量范围内,依维莫司Cmin大致与剂量成正比。

  食物效应:在健康受试者中,高脂餐降低本品10mg片剂全身暴露量(AUC)的22°%,降低Cmax 54°%。低脂餐降低AUC 32°%,降低Cmax 42°%。但食物对吸收后阶段的药时曲线无明显影响。

  2、分布

  依维莫司的血液-血浆浓度比(在5-5000ng/ml范围内呈浓度依赖性)为17%-73%。在给予本品10mg/日一次的癌症患者中,检测的依维莫司血浆浓度约为全血浓度的20%。健康受试者和中度肝功能受损患者的血浆蛋白结合率均为约74%。

  3、代谢

  依维莫司是CYP3A4和PgP底物。口服给药后,人体血循环中的主要成分是依维莫司。

  在人血中已检测到依维莫司的6个主要代谢产物,包括3个单羟基化代谢产物、2个水解开环产物和1个依维莫司磷脂酰胆碱共轭化合物。在用于毒理研宄的动物种类中也发现了这些代谢产物,并显示代谢产物活性比依维莫司活性约低100倍。

  在体外试验中,依维莫司竞争性抑制CYP3A4的代谢活性,是CYP2D6底物右美沙芬的混合性抑制剂。10mg/日一次口服给药后,平均稳态Cmx低于体外抑制Ki值12倍以上。因此,依维莫司不太可能影响CYP3A4和CYP2D6底物的代谢。

  4、排泄

  尚没有在癌症患者中进行专门的排泄研宄。接受环孢菌素治疗的移植患者单次口服3mg放射标记的依维莫司后,80%的放射活性物经粪便排出,5%经尿排泄。在尿和粪便中均没有检测出母体药物。依维莫司平均消除半衰期约为30小时。

  5、稳态药代动力学

  晚期实体瘤患者每日或每周应用依维莫司之后,在每日5至10mg给药范围内、每周5至70mg给药范围内,稳态AUC0-τ与剂量呈比例。在每日给药方案中于两周内达到稳态。在每日和每周给药方案中,5mg至10mg剂量范围之间,Cmax与剂量呈比例。在20mg/周及更高剂量水平时,Cmax增加低于剂量比例。在给药后1-2小时达到Wx。每日给药达到稳态时,AUC0-τ与给药前谷浓度之间有显著的相关性。依维莫司的平均消除半衰期大约是30小时。

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