奥希替尼发表,国内肺癌靶向药迎来里程碑式突破

来源:医生在线 时间:2019/09/11 11:45 阅读:353
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8月31日,国 家药监局(NMPA)批准奥希替尼(泰瑞沙,AZD9291)用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)前列治疗。对于国内肺癌患者来说,这是一个里程碑式的突破,他们将迎来更安全的前列靶向治疗新选择。

肺癌是中国第 一大癌症,每年我国约有70万新诊断的肺癌病例,其中,高达40%的非小细胞肺癌患者都存在EGFR突变,这种突变多发生于不吸烟、非小细胞腺癌、女性及亚裔患者。

虽然,现在医学还难以将突变的基因恢复正常,但是已可通过使用药物来阻断癌细胞的信号传导,从而阻止癌细胞的生长。这就是“靶向治疗”,药物像子弹一样,瞄准作用靶点,并精 确与之结合,从而治疗癌症。

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截至目前,肺癌靶向药已从较 初的一代发展到二代、三代。

其中,第 一代靶向治疗药物,包括吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼、埃克替尼等,它们与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。

而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,相比一代作用靶点更广泛,但同时也抑制了EGFR的正常功能,副作用较明显,从而限制了临床应用。

而第三代靶向药物则作用于“EGFR T790M”基因突变,正是这个突变,导致了一、二代药物发生耐药。

作为第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,奥希替尼是全球***用于EGFR T790M耐药突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物,它不仅对EGFR-TKI敏感型及EGFR T790M耐药突变均有抑制作用,而且,针对脑转移癌也有效。


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