直肠癌化疗的药物有哪些？
来源：医生在线
时间：2020/02/21 16:10
阅读：1293
分享
结直肠癌的发病率与死亡率在我国近年来有逐年上升的趋势。结直肠癌的主要治疗手段是外科手术切除。但由于相当一部分患者随经手术切除后仍会出现复发及远处转移；加上一部分患者在诊断的初期就已是晚期，已失去手术切除的机会。因此药物治疗仍是结直肠癌治疗中不可缺少的重要手段。
氟尿嘧啶类
1.5-FU
5-FU至今仍是治疗结直肠癌较重要的药物，其单独使用的有效率约在20%左右，通过与亚叶酸钙联合使用明显可提高其疗效。5-FU/CF联合治疗目前仍是晚期结直肠癌的较基础的治疗方案，与其较 佳支持治疗相比，中位生存时间从半年延长至一年左右。几十年中，5-FU的临床使用方法有很多，从静脉推注到静脉滴注，一直到静脉推注与滴注联合使用，始终在不断的摸索着这一对结直肠癌较重要的药物的使用方法，希望其发挥到较 佳作用。虽然持续静脉滴注增加了患者手足综合征的发生率，但其疗效有望提高，而且血液系统和消化道不良反应明显减少，这一优势将有可能使得5-FU静脉持续滴注得到全面的临床 。
2.卡培他滨
卡培他滨是新一代口服选择性抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药物，是5’-DFUR的前体。基础及临床研究表明，卡培他滨是目前较 具有活性的口服氟嘧啶类药。卡培他滨是5-FU的前体，只有在肿瘤细胞内经胸腺嘧啶磷酸化酶激 活而才具有抗肿瘤活性。卡培他滨经口服肠道吸收，在肝脏经羧酸脂酶（CE）转化为5’-脱氧-5-氟胞苷（5’-DFCR），再经胞苷脱氨酶（CyD）转化5’-脱氧-5-氟嘧啶（5’-DFUR）；两物质进入肿瘤细胞内后经胸腺嘧啶磷酸化酶转化为5-FU而发挥抗肿瘤作用。其机理似乎模拟了5-FU的持续静脉滴注的药动学。其疗效及不良反应也与5-FU的持续静脉滴注十分相似。
3.S-1
S-1是类似UFT的口服新药，以替加氟为主体，加入吉莫斯特阻止氟尿嘧啶活化物降解，有助于长时间维持血中和肿瘤组织中的5-FU有效浓度，增强抗癌作用，同样类似于5-FU的持续静脉滴注的效果。
伊立替康
伊立替康为一半合成水溶性喜树碱衍生物，是DNA拓扑异构酶抑制剂，其与Topo1-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药。CPT-11及其活性代谢产物SN38对多种恶性肿瘤细胞有抑制作用，而且CPT-11与其它抗肿瘤化疗药物及TopoⅡ抑制剂合用有协同和相加作用。
奥沙利铂
奥沙利铂是第三代铂类抗癌药，化学结构与PDD不同，化学名为左旋反式二氨环已烷草酸铂或顺式草酸-左旋反式-环已烷铂。奥沙利铂为二氨环已烷的铂类化合物。奥沙利铂是用1’2-二氨环已烷基团替代PDD而产生的。奥沙利铂与其它铂类药物有其相同之处是以DNA为靶作用部位，铂原子与DNA链形成交联，阻断其复制和转录，但与PDD相比，与DNA结合速率快10倍以上，仅需15分钟；而PDD与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个4～8小时后的延迟相；而且结合牢固，有更强的细胞毒性。临床前试验表明奥沙利铂对多种瘤细胞有抗瘤作用，其中包括对PDD已耐药的细胞铢，而且奥沙利铂对大肠癌细胞铢HT29及其铂耐药铢具有特别显著的抑制作用。其与5-FU联合应用具有协同作用。
雷替曲特
雷替曲特为胸苷酸合成酶抑制剂，水溶性，其结构中含有谷氨酸侧链，在体内能形成谷氨酸盐而滞留于细胞内。它可在微分子水平上高度专一性地直接抑制胸苷酸合成酶，通过抑制胸苷酸合成酶所催化的自脱氧尿苷单磷酸盐转化为脱氧胸苷单磷酸盐的生物还原性甲基化反应而制约脱氧胸苷三磷酸盐的合成，从而特异性地干扰DNA的合成。5-FU虽然也能制约胸苷酸合成酶，但其作用缺乏专一性，且体内动态个体差异性大。雷替曲特已作为第一个选择性的胸苷酸合成酶抑制剂。现临床上暂先限于作为晚期大肠癌的前列治疗药物， 剂量方案为3mg/m215分钟静注，1次/3周。雷替曲特治疗晚期大肠癌的PR为20%，MR为9%，有效率是5-FU标准方案组的1.7倍（13%和3%），但病情进展时间和存活率未见显著差异。毒副作用小于5-FU。
氟尿嘧啶类
1.5-FU
5-FU至今仍是治疗结直肠癌较重要的药物，其单独使用的有效率约在20%左右，通过与亚叶酸钙联合使用明显可提高其疗效。5-FU/CF联合治疗目前仍是晚期结直肠癌的较基础的治疗方案，与其较 佳支持治疗相比，中位生存时间从半年延长至一年左右。几十年中，5-FU的临床使用方法有很多，从静脉推注到静脉滴注，一直到静脉推注与滴注联合使用，始终在不断的摸索着这一对结直肠癌较重要的药物的使用方法，希望其发挥到较 佳作用。虽然持续静脉滴注增加了患者手足综合征的发生率，但其疗效有望提高，而且血液系统和消化道不良反应明显减少，这一优势将有可能使得5-FU静脉持续滴注得到全面的临床 。
2.卡培他滨
卡培他滨是新一代口服选择性抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药物，是5’-DFUR的前体。基础及临床研究表明，卡培他滨是目前较 具有活性的口服氟嘧啶类药。卡培他滨是5-FU的前体，只有在肿瘤细胞内经胸腺嘧啶磷酸化酶激 活而才具有抗肿瘤活性。卡培他滨经口服肠道吸收，在肝脏经羧酸脂酶（CE）转化为5’-脱氧-5-氟胞苷（5’-DFCR），再经胞苷脱氨酶（CyD）转化5’-脱氧-5-氟嘧啶（5’-DFUR）；两物质进入肿瘤细胞内后经胸腺嘧啶磷酸化酶转化为5-FU而发挥抗肿瘤作用。其机理似乎模拟了5-FU的持续静脉滴注的药动学。其疗效及不良反应也与5-FU的持续静脉滴注十分相似。
3.S-1
S-1是类似UFT的口服新药，以替加氟为主体，加入吉莫斯特阻止氟尿嘧啶活化物降解，有助于长时间维持血中和肿瘤组织中的5-FU有效浓度，增强抗癌作用，同样类似于5-FU的持续静脉滴注的效果。
伊立替康为一半合成水溶性喜树碱衍生物，是DNA拓扑异构酶抑制剂，其与Topo1-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药。CPT-11及其活性代谢产物SN38对多种恶性肿瘤细胞有抑制作用，而且CPT-11与其它抗肿瘤化疗药物及TopoⅡ抑制剂合用有协同和相加作用。
奥沙利铂
奥沙利铂是第三代铂类抗癌药，化学结构与PDD不同，化学名为左旋反式二氨环已烷草酸铂或顺式草酸-左旋反式-环已烷铂。奥沙利铂为二氨环已烷的铂类化合物。奥沙利铂是用1’2-二氨环已烷基团替代PDD而产生的。奥沙利铂与其它铂类药物有其相同之处是以DNA为靶作用部位，铂原子与DNA链形成交联，阻断其复制和转录，但与PDD相比，与DNA结合速率快10倍以上，仅需15分钟；而PDD与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个4～8小时后的延迟相；而且结合牢固，有更强的细胞毒性。临床前试验表明奥沙利铂对多种瘤细胞有抗瘤作用，其中包括对PDD已耐药的细胞铢，而且奥沙利铂对大肠癌细胞铢HT29及其铂耐药铢具有特别显著的抑制作用。其与5-FU联合应用具有协同作用。
雷替曲特
雷替曲特为胸苷酸合成酶抑制剂，水溶性，其结构中含有谷氨酸侧链，在体内能形成谷氨酸盐而滞留于细胞内。它可在微分子水平上高度专一性地直接抑制胸苷酸合成酶，通过抑制胸苷酸合成酶所催化的自脱氧尿苷单磷酸盐转化为脱氧胸苷单磷酸盐的生物还原性甲基化反应而制约脱氧胸苷三磷酸盐的合成，从而特异性地干扰DNA的合成。5-FU虽然也能制约胸苷酸合成酶，但其作用缺乏专一性，且体内动态个体差异性大。雷替曲特已作为第一个选择性的胸苷酸合成酶抑制剂。现临床上暂先限于作为晚期大肠癌的前列治疗药物， 剂量方案为3mg/m215分钟静注，1次/3周。雷替曲特治疗晚期大肠癌的PR为20%，MR为9%，有效率是5-FU标准方案组的1.7倍（13%和3%），但病情进展时间和存活率未见显著差异。毒副作用小于5-FU。
健康科普内容仅供参考，如有不适请及时线下就医
荐 相关文章
直肠癌手术后还需要做化疗吗？
直肠癌疾病不是局部的疾病，它是全身的疾病，直肠癌不仅仅在局部有肿瘤存在，而且在它全身的血液系统当中甚至有些器官当中，都有着肿瘤细胞的一些微转移，一些细胞的播散甚至可能出现一些转移的病灶。所以直肠癌手术后是否需要化疗，这是根据不同患者的直肠癌病情发展决定的。一般来说，早期直肠癌患者术后一般不需要化疗，但晚期直肠癌患者术后必须进行化疗，而且由于个体差异，晚期直肠癌患者化疗方案的个体化将非常明显。[详细]
“直肠癌术后千万别化疗”是真的吗
直肠癌是临床常见的恶性肿瘤之一。其治疗目的主要为直肠癌根 治切除术的应用。与此同时,根据术后情况决定是否用化疗辅助。“直肠癌术后千万别化疗”的说法是片面的，直肠癌术后化疗各有利弊，术后是不是需要进行化疗是由专业医生根据不同病情确认的，患者不要自己判断与处理。[详细]
结肠癌每一期患者都需要做化疗吗？
结肠癌是常见的发生于结肠部位的消化道恶性肿瘤，好发于直肠与乙状结肠交界处，以40～50岁年龄组发病率高，男女之比为2～3：1。很多患者都会第 一选择手术治疗，有的患者在手术治疗后还要化疗，那结肠癌每一期患者都需要进行化疗吗？[详细]
大肠癌在什么时候靶向治疗？直肠癌术后是否需要放化疗？
靶向治疗是目前一个重要的进展，目前在临床上使用的靶向治疗药有针对表皮生长因子受体（EGFR）的单克隆抗体西妥昔单抗和针对血管生成因子（VEGF）的单克隆抗体贝伐珠单抗。西妥昔单抗只有对于K-RAS野生型的肿瘤有效，因此在治疗前需要进行K-RAS基因的突变检查；[详细]
直肠癌化疗后饮食怎么调理？直肠癌化疗后要吃哪些东西？
血象下降的膳食调理：直肠癌化学治疗可造成骨髓再生不良，尤以白血球下降为、最为明显。为有效预防血象下降，在化学治疗时病人应补充高蛋白质饮食，如牛奶、大豆、瘦肉、猪蹄、海参、鱼、动物肝脏及红枣、花生、核桃、黑木耳、胡萝卜、赤小豆等。河蟹、黑鱼、牛肉、动物熬制的胶胨如驴皮胶（阿胶）、猪皮胶（肉皮胨）等也有助于提升白血球。[详细]
直肠癌治疗方案有几种？直肠癌治疗哪种方法效果好？
手术切除。对于早期直肠癌患者，可以通过手术切除达到根除肿瘤的目的。部分直肠癌患者如果无法彻底清除肿瘤，需要在术后进行放化疗来提高预后效果，降低直肠癌复发率。直肠癌手术的方式主要取决于患者的肿瘤位置、病情进展程度等，具体的治疗方式需要根据患者的病情选择。[详细]
治疗结肠癌方法有哪些？不同方法治疗结肠癌效果如何？
结肠癌肿瘤不同的部位，对应的手术治疗方式也不同：右半结肠切除术适用于盲肠、升结肠及结肠肝曲部的癌肿；左半结肠切除术适用于降结肠、结肠脾曲部癌肿；横结肠切除术适用于横结肠癌肿。具体治疗方式请谨遵医嘱。[详细]
动脉化疗治疗直肠癌效果怎么样？直肠癌病人病因有哪些？
治疗方式的选择是非常重要的。而动脉化疗是常选用的一种化疗方式，它能缩小局部癌肿，并能抑制肿瘤的滋生。与此同时，对体内正常的细胞也会有损伤，所以应该根据病情来进行化疗方法、剂量和浓度的选择。[详细]
直肠癌病人做完化疗后饮食有什么禁忌？
出现呕吐的话可以吃葡萄青梅山楂糕、砂仁鲫鱼、梅苏糖、柿饼泡饭等都可以预防恶心呕吐。[详细]
直肠癌患者可以吃哪些东西？直肠癌患者治疗方法有哪些？
直肠癌病人的饮食要多样化，不偏食，不挑食，不要长期食用高脂肪高蛋白的饮食，常吃含非常多的维他命的新鲜蔬菜及防癌食品。如西红柿、大豆制品、莞荽、芥菜、蒜、萝卜等）、葱、柑橘类水果、姜、深绿色和十字花科蔬菜（芹菜、甘蓝、酸奶、麦芽及麦片等。[详细]
手机端查看更多优质内容
