非小细胞肺癌EGFR突变的靶向药物研究
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时间：2021/12/31 10:18
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我国非小细胞肺癌患者中，EGFR突变常见，占所有非小细胞肺癌患者的40-50%。以此为依据来选择相应的分子靶向药物研究也有了进展，并受益患者。
非小细胞肺癌的治疗已经进入了“个体化”治疗阶段，而非小细胞肺癌中常见，靶向药物针对性的突变如“表皮生长因子受体”（EGFR）突变。因此，表皮生长因子受体EGFR抑制剂—EGFR-TKI靶向药的使用，是肺癌治疗的一个研究热点。
EGFR突变检测的主流方法是针对EGFR的DNA序列进行分析，标本可以是手术或穿刺获取的肺癌组织、胸水肿瘤细胞、循环肿瘤细胞、外周血游离DNA，其大的缺点是无法分析EGFR突变的异质性。从而一定程度上影响了EGFR敏感突变肺癌患者使用EGFR-TKI的有效率。随着分子影像学的发展，基于PET-CT靶向EGFR分子探针的研发，使得检测肺癌组织的EGFR突变状态成为了可能。
针对EGFR的分子靶向药物，按其性质主要分为两大类： 一类是单克隆抗体，直接阻断EGFR与配体结合，从而阻断下游信号转导通路，如西妥昔单抗、帕尼单抗、尼妥珠单抗 。
另一类是小分子酪氨酸激酶抑制剂EGFR-TKI，在细胞内酪氨酸激酶结构域上与ATP竞争性结合，抑制下游信号转导，如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼。
以靶向EGFR突变蛋白的分子探针为基础的分子影像为临床检测EGFR突变提供了一种全新的在体无创检测手段，为NSCLC的分子诊断提供了一个新的研究方向。
AZD9291（奥希替尼）是一种口服的小分子第三代EGFR-TKI，是针对EGFR T790M突变的肺癌药物，能靶向非小细胞肺癌的EGFR基因突变（包括18，19，21突变）和EGFR-TKI获得性耐药（T790M），它的问世给更多的肺癌患者带来了好的生存获益。
我国非小细胞肺癌患者中，EGFR突变常见，占所有非小细胞肺癌患者的40-50%。以此为依据来选择相应的分子靶向药物研究也有了进展，并受益患者。
非小细胞肺癌的治疗已经进入了“个体化”治疗阶段，而非小细胞肺癌中常见，靶向药物针对性的突变如“表皮生长因子受体”（EGFR）突变。因此，表皮生长因子受体EGFR抑制剂—EGFR-TKI靶向药的使用，是肺癌治疗的一个研究热点。
EGFR突变检测的主流方法是针对EGFR的DNA序列进行分析，标本可以是手术或穿刺获取的肺癌组织、胸水肿瘤细胞、循环肿瘤细胞、外周血游离DNA，其大的缺点是无法分析EGFR突变的异质性。从而一定程度上影响了EGFR敏感突变肺癌患者使用EGFR-TKI的有效率。随着分子影像学的发展，基于PET-CT靶向EGFR分子探针的研发，使得检测肺癌组织的EGFR突变状态成为了可能。
另一类是小分子酪氨酸激酶抑制剂EGFR-TKI，在细胞内酪氨酸激酶结构域上与ATP竞争性结合，抑制下游信号转导，如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼。
以靶向EGFR突变蛋白的分子探针为基础的分子影像为临床检测EGFR突变提供了一种全新的在体无创检测手段，为NSCLC的分子诊断提供了一个新的研究方向。
AZD9291（奥希替尼）是一种口服的小分子第三代EGFR-TKI，是针对EGFR T790M突变的肺癌药物，能靶向非小细胞肺癌的EGFR基因突变（包括18，19，21突变）和EGFR-TKI获得性耐药（T790M），它的问世给更多的肺癌患者带来了好的生存获益。
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