治疗胃癌的靶向药物到底有哪些?
来源：医生在线
时间：2021/02/21 14:13
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我国是胃癌高发地区，据全国肿瘤登记中心新数据估计，位居同期恶性肿瘤发病第2位。胃癌整体预后较差，5年生存率仅10%～30%，晚期胃癌患者5年生存率低于10%，晚期胃癌前列治疗的研究结果显示，总生存期(OS)在不断延长，但中位生存期仍在12个月左右。目前针对胃癌的靶点主要包括EGFR、HER-2、VEGF、VEGFR、mTOc-MET、HGF等。那么除了常用的化疗药外，临床治疗胃癌的靶向药物到底有哪些?
一个在国内上市的HER2靶向药物:曲妥珠单抗
靶点：HER2
大约20%的患者会表达促进癌症生长的HER2蛋白，而靶向HER2蛋白的抑制剂，通过将自己附着在HER2上来阻止人体表皮生长因子在HER2上的附着，从而阻断癌细胞的生长。可以单药治疗，也可以几种抗HER2靶向药联合用药，也可以与化疗药联合。
曲妥珠单抗是全球获准用于治疗HER2-阳性的人源化单克隆抗体，靶向作用于HER2(人表皮生长因子受体-2)的细胞外部位，是癌症治疗领域一个分子靶向性药物。1998年9月在美国上市，FDA批准用于乳腺癌、胃癌，仅4年后，2002年9月，就在我国上市，目前已纳入乙类医保目录。于2012年10月批准可用于HER2阳性转移性胃癌的前列治疗。
曲妥珠单抗
作用原理：抗HER2的单克隆抗体，刺激免疫细胞摧毁癌细胞，属于靶向药。
品牌名称：Herceptin(赫赛汀)、Herzuma、Ogivri
适用症：胃腺癌或胃食管连接处的腺癌
适用人群：HER2阳性患者，已转移并未接受过转移性癌症患者治疗
用量和用法：静脉输注给药，初使负荷剂量8mg/kg，随后6mg/kg每三周给药一次，输注时间约为90分钟，后续视注射耐受情况可改为30分钟。
副作用：中性粒细胞减少症、腹泻、乏力、贫血、口腔炎、体重减轻等。
晚期胃癌患者的二线治疗 用药:雷莫芦单抗
靶点:VEGFR
随着身体的发育和生长，它使新血管为所有细胞提供血液，该过程称为血管生成。当新血管为癌细胞提供氧气和营养时，它们有助于癌细胞的生长和扩散。血管生成抑制剂通过阻止肿瘤制造新血管来帮助阻止或减缓肿瘤的生长或扩散，导致肿瘤死亡或停止生长，因为它们无法获得所需的氧气和营养。抑制剂通过阻断癌细胞的血管内皮生长因子(VEGF)受体起作用。
雷莫芦单抗是特异性阻断血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)及下游血管生成相关通路的人源化单克隆靶向抗体，是一种抗血管生成的靶向药物。此药在2014年被FDA基于两项关键性临床试验批准成为第 一个化疗后进展晚期胃癌患者的治疗药物。
雷莫芦单抗
作用原理：血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体2的拮抗剂，可以特异性结合VEGF受体2，并阻断VEGF配体、VEGF-A，VEGF-C和VEGF-D的配位。
品牌名称：Cyramza
适用症：胃腺癌或胃食管连接处的腺癌
适用人群：适用于某些化疗后病情恶化的胃癌患者。可单独使用或与紫杉醇联合用药。
用量和用法：每2周按8mg/kg体重给药一次，60分钟内注入静脉。副作用：高血压、腹泻(单药用药)、疲劳、中性粒细胞减少，鼻出血(联合用药)。
靶点：HER2
大约20%的患者会表达促进癌症生长的HER2蛋白，而靶向HER2蛋白的抑制剂，通过将自己附着在HER2上来阻止人体表皮生长因子在HER2上的附着，从而阻断癌细胞的生长。可以单药治疗，也可以几种抗HER2靶向药联合用药，也可以与化疗药联合。
曲妥珠单抗是全球获准用于治疗HER2-阳性的人源化单克隆抗体，靶向作用于HER2(人表皮生长因子受体-2)的细胞外部位，是癌症治疗领域一个分子靶向性药物。1998年9月在美国上市，FDA批准用于乳腺癌、胃癌，仅4年后，2002年9月，就在我国上市，目前已纳入乙类医保目录。于2012年10月批准可用于HER2阳性转移性胃癌的前列治疗。
曲妥珠单抗
作用原理：抗HER2的单克隆抗体，刺激免疫细胞摧毁癌细胞，属于靶向药。
品牌名称：Herceptin(赫赛汀)、Herzuma、Ogivri
适用症：胃腺癌或胃食管连接处的腺癌
适用人群：HER2阳性患者，已转移并未接受过转移性癌症患者治疗
用量和用法：静脉输注给药，初使负荷剂量8mg/kg，随后6mg/kg每三周给药一次，输注时间约为90分钟，后续视注射耐受情况可改为30分钟。
副作用：中性粒细胞减少症、腹泻、乏力、贫血、口腔炎、体重减轻等。
晚期胃癌患者的二线治疗 用药:雷莫芦单抗
靶点:VEGFR
随着身体的发育和生长，它使新血管为所有细胞提供血液，该过程称为血管生成。当新血管为癌细胞提供氧气和营养时，它们有助于癌细胞的生长和扩散。血管生成抑制剂通过阻止肿瘤制造新血管来帮助阻止或减缓肿瘤的生长或扩散，导致肿瘤死亡或停止生长，因为它们无法获得所需的氧气和营养。抑制剂通过阻断癌细胞的血管内皮生长因子(VEGF)受体起作用。
雷莫芦单抗是特异性阻断血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)及下游血管生成相关通路的人源化单克隆靶向抗体，是一种抗血管生成的靶向药物。此药在2014年被FDA基于两项关键性临床试验批准成为第 一个化疗后进展晚期胃癌患者的治疗药物。
雷莫芦单抗
作用原理：血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体2的拮抗剂，可以特异性结合VEGF受体2，并阻断VEGF配体、VEGF-A，VEGF-C和VEGF-D的配位。
品牌名称：Cyramza
适用症：胃腺癌或胃食管连接处的腺癌
适用人群：适用于某些化疗后病情恶化的胃癌患者。可单独使用或与紫杉醇联合用药。
用量和用法：每2周按8mg/kg体重给药一次，60分钟内注入静脉。副作用：高血压、腹泻(单药用药)、疲劳、中性粒细胞减少，鼻出血(联合用药)。
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