多柔比星的药代动力学

来源:医生在线 时间:2009/11/09 17:14 阅读:422
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  静脉给药,迅速分布于心、肾、肝、脾及肺组织中,但不能透过血脑屏障。在肝内代谢,经胆汁排泄。清除曲线是多相的,其三相t1/2分别为0.5h、3h和40h~50h。
吸收:多柔比星不能通过胃肠道吸收。由于对组织具有强烈刺激性,故药物必须通过血管给药(静脉内或动脉内)。已证明膀胱内给药也是可行的,这一给药途径药物很少进入体循环。

  分布:多柔比星迅速而广泛地分布入周边室,初始血浆半衰期很短(5-10分钟),稳态分布容积超过20-30L/Kg,但多柔比星不通过血-脑屏障。血浆蛋白结合率约为 75%,并且血药浓度低于2mM时药物血浆蛋白结合率与血药浓度无关。

  代谢:主要由肝脏代谢。主要代谢产物是由醛酮还原酶作用产生的13-羟-多柔比星酮,该代谢物也有一定抗肿瘤活性。尿液和胆汁中多柔比星和13-羟-多柔比星酮占被排泄药物的大多数。血浆中可检测到的其他代谢产物还有多柔比星糖苷配基和13-羟-多柔比星酮糖苷配基。


  排泄:静脉给药后,多柔比星血浆浓度呈多相衰减,终末相半衰期为20至48小时。代谢物13-羟-多柔比星酮的终末相半衰期与原形药物相似。血浆清除率为8至20ml/min/kg,血浆清除是由于代谢和胆汁分泌。在肝功能受损患者,这一较慢的血浆消除可能更慢。多柔比星的消除很大程度是药物代谢转化为一系列无活性或活性较低的产物。胆汁和粪便中七天内可排出用药量的40-50%。肾脏分泌较少,五天内只有5-10%的用药量从尿中排出。
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