哪些抗生素可用于抗肿瘤治疗

来源:医生在线 时间:2019/08/31 09:21 阅读:529
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  抗肿瘤抗生素药物始于19世纪40年代,至今已筛选出很多种抗生素有抗肿瘤作用,用于治疗肿瘤有效。妇科恶性肿瘤的治疗也不例外,常用的抗生素类抗肿瘤药物有:





  1.阿霉素(Adriamycin,ADM,ADR又名Doxorubicin,DX,14羟基正定霉素,Adriblastina)


  本药直接抑制DNA和RNA的合成,使细胞停止分裂,对各期增殖细胞均有杀伤作用,对S期早期及M期的作用最显著,对G1期及G2期细胞有延缓作用,但对S1期及S期晚期细胞不敏感。


  2.表阿霉素(Epiadriamycin,Epi-ADM,E-ADM又名Epirubicin,4’-epi-doxorubicin,4’-epi-DX,EpI)


  为阿霉素的同分异构体,作用为抑制DNA,RNA的合成,作用于增殖周期各期细胞,毒性反应明显低于阿霉素。


  3.吡柔比星(Perarubicin又名吡喃阿霉素TMP)


  其主要作用是直接嵌入DNA双链间和/或抑制DNA聚合酶,抑制DNA的复制与转录,使细胞停止于G2期。该药抗瘤谱广,其心脏毒性、胃肠反应、口腔炎及脱发等毒副反应明显轻于其它蒽环类药物,疗效同表阿霉素。


  4.更生霉素(Gengxinmycin,KSM又名放线菌素D,Dactinomycin,DACT,Actinomycin D,ACTD)


  主要作用是阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA合成,以抑制细胞生长,作用于增殖周期各期细胞,对G1期前半段的细胞最敏感,与放疗合用可提高疗效。


  5.博来霉素(Bleomycin,BIM又名争光霉素ZhengGuangmycin,Blenoxane,Bleocin)


  为含有A1、A2、B3、B1……等13种成分的碱性多肽类化合物,抗瘤谱广,主要作用是抑制胸腺嘧啶脱氧核苷渗入DNA,阻止RNA的复制,干扰细胞分裂,增殖,作用于S期、G1期和M期细胞,对放疗有增敏作用。


  6.平阳霉素(Pingyangmycin,PYM又名博来霉素吾AsBleomycin As,BLM-A)


  以Bleomycin A2为主要成分,药理作用显著抑制DNA合成。对RNA及蛋白质的影响较小,与DNA链结合而使其断裂。其抗癌作用同博来霉素,在癌组织中浓度较高,但对造血系统和机体免疫功能无明显损害。


  7.丝裂霉素(Mitomycin C,MMC又名自力霉素,Mutomycin,Ametycin)


  其抗癌作用类似烷化剂。在体内经酶的作用还原为双功能基烷化剂。与DNA交叉联结,使其解聚,又阻止DNA复制而抑制细胞分裂,作用于各增殖周期细胞。对G1期细胞最敏,抗瘤谱广。


  8.米托蒽醌(Mitoxantrone,MA又名丝裂蒽醌,Dihydroanthacedion,MA,DHAD,Novantrone NVT)


  蒽醌类抗肿瘤药物,结构类似阿霉素。抗肿瘤作用是嵌入DNA与其交叉联结,导致单链和双链断裂,抑制RNA聚合酶,阻止DNA,RNA的合成,对心脏毒性较低,作用于增殖周期和非增殖周期细胞,对S期最敏感。


  [选用原则]


  阿霉素对多数妇癌如卵巢上皮性癌、宫颈癌、子宫内膜癌及子宫肉瘤均有效,但较多应用于治疗卵巢上皮性癌。表阿霉主要用于卵巢癌、更生霉素主要用于治疗滋养细胞肿瘤及卵巢生殖细胞肿瘤,疗效好。博来霉素、平阳霉素适用于治疗各种卵巢生殖细胞肿瘤、子宫颈、外阴、阴道鳞状细胞癌。丝裂霉素对癌性胸、腹水疗效明显,对子宫颈癌、子宫绒癌等也有效。米托蒽醌治疗卵巢癌有一定疗效,常与其他抗肿瘤药物联合化疗,目前多用于二线化疗。


  [注意事项]


  1.阿霉素


  针剂(粉末),10mg/支、50mg/支,用无菌水稀释。


  用法:40~60mg/m2,每3周1次静滴;20~30mg/m2每周1次,静滴,连续3天,间隔3周重复。


  副作用及注意点:


  (1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少及贫血,常见粒细胞及淋巴细胞减少。


  (2)心脏毒性:6%~30%的患者发生一过性心电图改变,表现为室上性心动过速,室性期外收缩,ST段改变,一般不影响药物应用。心肌病变的发生约为10%,可引起心肌病变及急性心力衰竭,多见于用药剂量>400mg/m2时,若心电图示持续性室上性心动过速、P波低平,ST段降低,心律失常,房性或室性早搏,或继发性弥漫性心肌病变,充血性心力衰竭等应立刻停药。


  (3)消化道反应:恶心呕吐少见,口腔粘膜红斑,溃疡,食管炎,胃炎等。


  (4)患者均有不同程度脱发。


  (5)曾用过抑制细胞增殖药物者或放疗后出现骨髓抑制者,近期不宜应用阿霉素。


  (6)肝功能损害者慎用或忌用。


  (7)药液浓度不宜过高,否则可引起静脉炎,并应防止药液溢出血管外,以免导致局部组织坏死。


  2.表阿霉素


  针剂,10mg/支、50mg/支。


  用法:静注或静滴,每次75~90mg/m2,每3周1次或每次40~50mg/m2,间隔3周重复,总剂量900~1000mg/m2。


  不良反应及注意事项:同阿霉素。心脏毒性较阿霉素为轻,但剂量过大也可引起心力衰竭,70%患者表现脱发。


  3.吡柔比星


  针剂,10mg/支~20mg/支,溶于注射用水或5%Gs10ml。


  用法:每次25~40mg/m2,静注,3~4周重复。


  副作用及注意点:


  (1)骨髓抑制:白细胞与血小板减少、贫血,有时有出血倾向,应注意观察血象,及时减量或停药。


  (2)心脏毒性:较阿霉素的心脏毒性轻,表现为心率过速,心:簿不齐,心电图异常,甚至发生心衰等,心衰多见于用过蒽环类药物的病人,故应慎用或严密观察,及时发现异常及时停药。


  (3)胃肠反应:可有恶心、呕吐、食欲不振,有时有腹泻等,一般较轻。


  (4)肝脏毒性:表现肝功能异常等。


  (5)脱发、皮肤色素沉着均较轻。


  (6)肾脏毒性,表现肾功能异常等。


  (7)神经毒性表现为头晕、头痛、麻木感。


  (8)过敏反应:表现为皮疹、发热、心悸、气喘等。


  (9)心功能异常、心脏病史、肝、肾功能障碍,骨髓功能抑制等患者、妊娠期、及对本药过敏者禁用。高龄患者慎用。


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