哪些抗生素可用于抗肿瘤治疗

　　抗肿瘤抗生素药物始于19世纪40年代，至今已筛选出很多种抗生素有抗肿瘤作用，用于治疗肿瘤有效。妇科恶性肿瘤的治疗也不例外，常用的抗生素类抗肿瘤药物有：

　　1．阿霉素（Adriamycin，ADM，ADR又名Doxorubicin，DX，14羟基正定霉素，Adriblastina）


　　本药直接抑制DNA和RNA的合成，使细胞停止分裂，对各期增殖细胞均有杀伤作用，对S期早期及M期的作用较显著，对G1期及G2期细胞有延缓作用，但对S1期及S期晚期细胞不敏感。


　　2．表阿霉素（Epiadriamycin，Epi-ADM，E-ADM又名Epirubicin，4’-epi-doxorubicin，4’-epi-DX，EpI）


　　为阿霉素的同分异构体，作用为抑制DNA，RNA的合成，作用于增殖周期各期细胞，毒性反应明显低于阿霉素。


　　3．吡柔比星（Perarubicin又名吡喃阿霉素TMP）


　　其主要作用是直接嵌入DNA双链间和／或抑制DNA聚合酶，抑制DNA的复制与转录，使细胞停止于G2期。该药抗瘤谱广，其心脏毒性、胃肠反应、口腔炎及脱发等毒副反应明显轻于其它蒽环类药物，疗效同表阿霉素。


　　4．更生霉素（Gengxinmycin，KSM又名放线菌素D，Dactinomycin，DACT，Actinomycin D，ACTD）


　　主要作用是阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA合成，以抑制细胞生长，作用于增殖周期各期细胞，对G1期前半段的细胞较敏感，与放疗合用可提高疗效。


　　5．博来霉素（Bleomycin，BIM又名争光霉素ZhengGuangmycin，Blenoxane，Bleocin）


　　为含有A1、A2、B3、B1……等13种成分的碱性多肽类化合物，抗瘤谱广，主要作用是抑制胸腺嘧啶脱氧核苷渗入DNA，阻止RNA的复制，干扰细胞分裂，增殖，作用于S期、G1期和M期细胞，对放疗有增敏作用。


　　6．平阳霉素（Pingyangmycin，PYM又名博来霉素吾AsBleomycin As，BLM-A）


　　以Bleomycin A2为主要成分，药理作用显著抑制DNA合成。对RNA及蛋白质的影响较小，与DNA链结合而使其断裂。其抗癌作用同博来霉素，在癌组织中浓度较高，但对造血系统和机体免疫功能无明显损害。


　　7．丝裂霉素（Mitomycin C，MMC又名自力霉素，Mutomycin，Ametycin）


　　其抗癌作用类似烷化剂。在体内经酶的作用还原为双功能基烷化剂。与DNA交叉联结，使其解聚，又阻止DNA复制而抑制细胞分裂，作用于各增殖周期细胞。对G1期细胞较敏，抗瘤谱广。


　　8．米托蒽醌（Mitoxantrone，MA又名丝裂蒽醌，Dihydroanthacedion，MA，DHAD，Novantrone NVT）


　　蒽醌类抗肿瘤药物，结构类似阿霉素。抗肿瘤作用是嵌入DNA与其交叉联结，导致单链和双链断裂，抑制RNA聚合酶，阻止DNA，RNA的合成，对心脏毒性较低，作用于增殖周期和非增殖周期细胞，对S期较敏感。


　　[选用原则]


　　阿霉素对多数妇癌如卵巢上皮性癌、宫颈癌、子宫内膜癌及子宫肉瘤均有效，但较多应用于治疗卵巢上皮性癌。表阿霉主要用于卵巢癌、更生霉素主要用于治疗滋养细胞肿瘤及卵巢生殖细胞肿瘤，疗效好。博来霉素、平阳霉素适用于治疗各种卵巢生殖细胞肿瘤、子宫颈、外阴、阴道鳞状细胞癌。丝裂霉素对癌性胸、腹水疗效明显，对子宫颈癌、子宫绒癌等也有效。米托蒽醌治疗卵巢癌有一定疗效，常与其他抗肿瘤药物联合化疗，目前多用于二线化疗。


　　[注意事项]


　　1．阿霉素


　　针剂（粉末），10mg/支、50mg/支，用无菌水稀释。


　　用法：40～60mg/m2，每3周1次静滴；20～30mg/m2每周1次，静滴，连续3天，间隔3周重复。


　　副作用及注意点：


　　（1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少及贫血，常见粒细胞及淋巴细胞减少。


　　（2）心脏毒性：6%～30%的患者发生一过性心电图改变，表现为室上性心动过速，室性期外收缩，ST段改变，一般不影响药物应用。心肌病变的发生约为10%，可引起心肌病变及急性心力衰竭，多见于用药剂量>400mg/m2时，若心电图示持续性室上性心动过速、P波低平，ST段降低，心律失常，房性或室性早搏，或继发性弥漫性心肌病变，充血性心力衰竭等应立刻停药。


　　（3）消化道反应：恶心呕吐少见，口腔粘膜红斑，溃疡，食管炎，胃炎等。


　　（4）患者均有不同程度脱发。


　　（5）曾用过抑制细胞增殖药物者或放疗后出现骨髓抑制者，近期不宜应用阿霉素。


　　（6）肝功能损害者慎用或忌用。


　　（7）药液浓度不宜过高，否则可引起静脉炎，并应防止药液溢出血管外，以免导致局部组织坏死。


　　2．表阿霉素


　　针剂，10mg/支、50mg/支。


　　用法：静注或静滴，每次75～90mg/m2，每3周1次或每次40～50mg/m2，间隔3周重复，总剂量900～1000mg／m2。


　　不良反应及注意事项：同阿霉素。心脏毒性较阿霉素为轻，但剂量过大也可引起心力衰竭，70%患者表现脱发。


　　3．吡柔比星


　　针剂，10mg/支～20mg/支，溶于注射用水或5%Gs10ml。


　　用法：每次25～40mg/m2，静注，3～4周重复。


　　副作用及注意点：


　　（1）骨髓抑制：白细胞与血小板减少、贫血，有时有出血倾向，应注意观察血象，及时减量或停药。


　　（2）心脏毒性：较阿霉素的心脏毒性轻，表现为心率过速，心：簿不齐，心电图异常，甚至发生心衰等，心衰多见于用过蒽环类药物的病人，故应慎用或严密观察，及时发现异常及时停药。


　　（3）胃肠反应：可有恶心、呕吐、食欲不振，有时有腹泻等，一般较轻。


　　（4）肝脏毒性：表现肝功能异常等。


　　（5）脱发、皮肤色素沉着均较轻。


　　（6）肾脏毒性，表现肾功能异常等。


　　（7）神经毒性表现为头晕、头痛、麻木感。


　　（8）过敏反应：表现为皮疹、发热、心悸、气喘等。

　　（9）心功能异常、心脏病史、肝、肾功能障碍，骨髓功能抑制等患者、妊娠期、及对本药过敏者禁用。高龄患者慎用。

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