引入酪氨酸激酶抑制剂或可改善胃肠间质瘤（GIST）

酪氨酸激酶抑制剂是一种小分子抗肿瘤药物，可通过细胞膜阻断癌细胞生长分裂的信号通路。

酪氨酸激酶抑制剂概述：

一些酪氨酸激酶抑制剂也具有抗血管生成作用。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种革命性的分子靶向药物，对慢性粒细胞白血病、Ph阳性的急性淋巴细胞白血病等具有良好的疗效。目前，其应用逐渐增多。但有些患者在服药过程中会出现不同程度的不良反应，并对此感到焦虑和恐惧。

酪氨酸激酶抑制剂有那几种：

1.一代酪氨酸激酶抑制剂有吉非替尼，厄洛替尼和拉帕替尼，都是合成的低分子量苯胺基喹唑啉。

2.为克服对一代酪氨酸激酶抑制剂的耐药性，制药公司开发了第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，包括阿法替尼，达可替尼，凡德他尼，来那替尼。

3.第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂包括奥希替尼，rociletinib，olmutinib，naquotinib，tesevatinib，nazartinib和PF-06747775。第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的试验显示出令人鼓舞的结果，对EGFR-T790 M肿瘤患者效果较佳。

什么是胃肠间质瘤（GIST）：

胃肠间质瘤（GastrointestinalStromalTumors，GIST）是胃肠道较为常见的间叶源性肿瘤，在生物学行为上可从良性至恶性，免疫组化检测通常表达CD117和DOG1阳性，大多数病例具有c-kit或血小板源性生长因子受体α基因活化突变，少数病例涉及其他分子改变，包括基因突变等。从整个消化道肿瘤的发病情况来看，胃肠间质瘤的发病率仅次于胃癌和结直肠癌，占胃肠道恶性肿瘤的1%-3%。胃肠间质瘤的年发病率约为10-15/100万，国内每年发病人数约为2-3万例。发达地区每年新诊患者超过5000例。胃肠间质瘤在不同地理位置的发病率有所不同，在4.3-6.8/百万到19-22/百万之间。胃肠间质瘤发病的中位年龄在50岁左右。胃部是较为常见的原发部位（55%），其次是小肠（30%）和直肠（5%）。极少数情况下，胃肠间质瘤在其他胃肠道部位或胃肠道外的脏器发生。过去，GIST被分为胃肠道肉瘤、平滑肌肉瘤、平滑肌瘤、神经丛肉瘤、平滑肌母细胞瘤、胃肠自主神经肿瘤或恶性非特异性组织细胞瘤等。

Avapritinib治疗：

由于三磷酸腺苷结合口袋中继发突变的耐药克隆扩增，还是会产生耐药，因此与KIT突变GIST耐药相似。尽管舒尼替尼和瑞戈非尼等多激酶抑制剂可能具有一定活性，但Avapritinib进展后缺乏真正有效的治疗。在无任何替代治疗方案情况下，可考虑维持Avapritinib治疗，尽管疾病有进展，但似乎可改善OS。

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