阿法替尼治疗EGFR肺鳞癌的效果如何？EGFR外显子20插入突变可以使用TAK788进行治疗吗？
来源：医生在线
时间：2021/02/23 16:58
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近年肺癌领域的研究进展，鼓舞人心的是EGFR突变患者的靶向治疗极大地提高了患者的生存时间。但现在对肺癌的靶向治疗研究多数都关注于肺腺癌，鳞癌成人被人遗忘的角落。那么阿法替尼对EGFR肺鳞癌的效果如何？
2017年2月，我国CFDA批准了第二代不可逆靶向药阿法替尼（吉泰瑞®）的上市申请，可用于用于表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性肺癌患者的前列治疗，以及肺鳞癌患者的二线治疗。
目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第 一代（包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）和第二代。阿法替尼具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第 一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯 一的一款靶向药物。
治疗EGFR突变优于吉非替尼
LUX-Lung 7研究直接比较第二代靶向作用EGFR的药物Giotrif®（阿法替尼）和第 一代易瑞沙®（吉非替尼）作为前列方案治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。该研究将总生存期（OS）作为主要终点之一，与吉非替尼相比，观察到阿法替尼治疗患者死亡风险降低（14%）。阿法替尼治疗患者的中位生存期为27.9个月，而吉非替尼治疗患者为24.5个月，未达到统计学意义。
该研究初步分析结果于2015年已报告，显示与吉非替尼相比，阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%。PFS的改善随时间推移更加显著。
那么EGFR外显子20插入突变使用TAK788治疗的效果怎么样？
关于非小细胞肺癌EGFR外显子20插入突变是常见的肺癌类型，据世界卫生组织(World Health Organization)数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85%。表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入+转移性NSCLC(mNSCLC)占NSCLC患者的约1-2%，亚裔人群中较西方人群中更常见。该病预后比其他EGFR突变型差，因为目前FDA尚未核准以外显子20插入进行标靶治疗的治疗药物，而现有EGFR TKI和化疗对这些患者的益处有限。
Dana-Farber癌症研究所Pasi A.Jänne,M.D.,Ph.D.表示：结果表明，TAK788在先前接受含铂治疗的EGFR外显子20插入+mNSCLC患者中展示出有临床意义的缓解，且缓解持久。上述资料具有前景，进一步证明口服TAK788有望用于治疗EGFR外显子20插入+mNSCLC患者，此类患者急需标靶治疗选择。
Mobocertinib（TAK788）是一种强 效小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗药物，专门设计用于选择性以表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变进行标靶治疗。2019年，TAK788获得美国FDA孤儿药认证，用于治疗伴人类EGFR 2(HER2)突变或EGFR突变（包括外显子20插入突变）的肺癌。2020年4月，TAK788获得FDA突破性治疗药物认证，用于含铂化疗期间或之后疾病恶化的伴EGFR外显子20插入+转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者。2020年10月，TAK788获得中国药品审评中心(CDE)突破性治疗药物认证，用于同样的适应症。
目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第 一代（包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）和第二代。阿法替尼具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第 一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯 一的一款靶向药物。
治疗EGFR突变优于吉非替尼
LUX-Lung 7研究直接比较第二代靶向作用EGFR的药物Giotrif®（阿法替尼）和第 一代易瑞沙®（吉非替尼）作为前列方案治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。该研究将总生存期（OS）作为主要终点之一，与吉非替尼相比，观察到阿法替尼治疗患者死亡风险降低（14%）。阿法替尼治疗患者的中位生存期为27.9个月，而吉非替尼治疗患者为24.5个月，未达到统计学意义。
该研究初步分析结果于2015年已报告，显示与吉非替尼相比，阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%。PFS的改善随时间推移更加显著。
那么EGFR外显子20插入突变使用TAK788治疗的效果怎么样？
关于非小细胞肺癌EGFR外显子20插入突变是常见的肺癌类型，据世界卫生组织(World Health Organization)数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85%。表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入+转移性NSCLC(mNSCLC)占NSCLC患者的约1-2%，亚裔人群中较西方人群中更常见。该病预后比其他EGFR突变型差，因为目前FDA尚未核准以外显子20插入进行标靶治疗的治疗药物，而现有EGFR TKI和化疗对这些患者的益处有限。
Dana-Farber癌症研究所Pasi A.Jänne,M.D.,Ph.D.表示：结果表明，TAK788在先前接受含铂治疗的EGFR外显子20插入+mNSCLC患者中展示出有临床意义的缓解，且缓解持久。上述资料具有前景，进一步证明口服TAK788有望用于治疗EGFR外显子20插入+mNSCLC患者，此类患者急需标靶治疗选择。
Mobocertinib（TAK788）是一种强 效小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗药物，专门设计用于选择性以表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变进行标靶治疗。2019年，TAK788获得美国FDA孤儿药认证，用于治疗伴人类EGFR 2(HER2)突变或EGFR突变（包括外显子20插入突变）的肺癌。2020年4月，TAK788获得FDA突破性治疗药物认证，用于含铂化疗期间或之后疾病恶化的伴EGFR外显子20插入+转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者。2020年10月，TAK788获得中国药品审评中心(CDE)突破性治疗药物认证，用于同样的适应症。
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