环孢素胶囊的不良反应有哪些?
来源：互联网
时间：2017/02/27 15:23
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环孢素是一种效果很强免疫抑制剂，用于器官移植的排异反应和一些难治性自身免疫性疾病的治疗。但其亦有多种不良反应。
(1)肾损害:可逆性血清肌酐和尿素氮升高是本品较常见的不良反应，发生率约占1/3。其对肾损害的程度与剂量有关，若将其血药浓度控制在0.1〜0.1ug/ml范围内，很少发生。由于本品的生物利用度和药动学参数个体差异大，其口服生物利用度为8%〜60%，消除半衰期为2.9〜15.8小时。国外近年来报道，本品及其代谢物在胰移植患者身上有明显的时间药理学特性，夜间服药的药-时曲线下面积(AUC)较白天服药高23%，肾清除率下降19%。由于器官移植患者用药期较长，用药量不足所致排异反应与用药过量的毒性反应很难区别。尤其肾移植术后使用本品的患者，本品的肾毒性与排异反应仅从临床表现很难鉴别。因此，在应用本品过程中要了解其药动学参数和血药浓度监测、调整给药剂量。必要时，应进行肾穿刺活检、免疫功能测定与血药浓度测定结果进行综合分析以协助鉴别诊断。如果活检标本无明显间质细胞浸润伴血管内膜增生和退行性变等血管病理改变，而淋巴细胞介导和补体依赖性细胞毒试验阴性，本品的血药浓度高，则可能是药物的毒性作用，应适当减量。反之，则可能为慢性排异反应，应增大剂量或加用其他免疫抑制剂。
(2)肝损害:本品可致血清胆红素和肝转氨酶升高，此反应为可逆性，多与患者肝功能不良及血药浓度过高有关。因此，在长期用药过程中应注意肝功能检查。
(3)诱发感染:本品与其他免疫抑制剂一样，长期大剂量应用，可诱发感染，尤其增加病毒感染的机会。
(4)诱发癌症:本品大剂量或与糖皮质激素联用，可诱发癌症，尤其淋巴瘤发生率明显增高。国外报道脏器移植后应用免疫抑制剂，恶性肿瘤发生率为5%〜6%，较普通人群高100倍以上，国内报道高1倍以上。其差别如此之大的原因，一是国内用药量较国外低，二是国内开展脏器移植较国外晚、免疫抑制剂应用时间短。但可以肯定的是本品及其他免疫抑制剂可促进恶性肿瘤的发生。
(5)过敏反应:本品静脉输注液中含有的聚氧乙基化蓖麻油可引起类过敏反应，包括脸部和胸部潮红、呼吸困难和喘鸣的急性呼吸窘迫、血压变化和心动过速。因此，在静注较初30分钟内应加强观察，如发生过敏症状应立即停止静注，床边应备有抢救用的氧气和肾上腺素等。
(6)诱发高血压:本品诱发高血压多见于心脏移植的患者。此反应是可逆的，其发生率为40%〜90%。
(7)其他:本品尚有下列少见不良反应：
1)消化系统:厌食、恶心、呕吐、腹泻和消化性溃疡、牙龈增生伴出血。
2)中枢神经系统:头痛、耳鸣、耳聋、昏睡、抑郁和精神错乱等。
3)造血系统:贫血、白细胞和血小板减少等。
4)心血管系统:高血脂、血栓形成、体液潴留及水肿等。
5)尚有致高血糖和高钾血症的报道，故用药期间应避免服用含钾药品和高钾饮食。
阅读：厄洛替尼或对KRAS野生型晚期肺腺癌有效 甲氨蝶呤对溃疡性结肠炎的临床缓解？
(1)肾损害:可逆性血清肌酐和尿素氮升高是本品较常见的不良反应，发生率约占1/3。其对肾损害的程度与剂量有关，若将其血药浓度控制在0.1〜0.1ug/ml范围内，很少发生。由于本品的生物利用度和药动学参数个体差异大，其口服生物利用度为8%〜60%，消除半衰期为2.9〜15.8小时。国外近年来报道，本品及其代谢物在胰移植患者身上有明显的时间药理学特性，夜间服药的药-时曲线下面积(AUC)较白天服药高23%，肾清除率下降19%。由于器官移植患者用药期较长，用药量不足所致排异反应与用药过量的毒性反应很难区别。尤其肾移植术后使用本品的患者，本品的肾毒性与排异反应仅从临床表现很难鉴别。因此，在应用本品过程中要了解其药动学参数和血药浓度监测、调整给药剂量。必要时，应进行肾穿刺活检、免疫功能测定与血药浓度测定结果进行综合分析以协助鉴别诊断。如果活检标本无明显间质细胞浸润伴血管内膜增生和退行性变等血管病理改变，而淋巴细胞介导和补体依赖性细胞毒试验阴性，本品的血药浓度高，则可能是药物的毒性作用，应适当减量。反之，则可能为慢性排异反应，应增大剂量或加用其他免疫抑制剂。
(2)肝损害:本品可致血清胆红素和肝转氨酶升高，此反应为可逆性，多与患者肝功能不良及血药浓度过高有关。因此，在长期用药过程中应注意肝功能检查。
(3)诱发感染:本品与其他免疫抑制剂一样，长期大剂量应用，可诱发感染，尤其增加病毒感染的机会。
(4)诱发癌症:本品大剂量或与糖皮质激素联用，可诱发癌症，尤其淋巴瘤发生率明显增高。国外报道脏器移植后应用免疫抑制剂，恶性肿瘤发生率为5%〜6%，较普通人群高100倍以上，国内报道高1倍以上。其差别如此之大的原因，一是国内用药量较国外低，二是国内开展脏器移植较国外晚、免疫抑制剂应用时间短。但可以肯定的是本品及其他免疫抑制剂可促进恶性肿瘤的发生。
(5)过敏反应:本品静脉输注液中含有的聚氧乙基化蓖麻油可引起类过敏反应，包括脸部和胸部潮红、呼吸困难和喘鸣的急性呼吸窘迫、血压变化和心动过速。因此，在静注较初30分钟内应加强观察，如发生过敏症状应立即停止静注，床边应备有抢救用的氧气和肾上腺素等。
(6)诱发高血压:本品诱发高血压多见于心脏移植的患者。此反应是可逆的，其发生率为40%〜90%。
(7)其他:本品尚有下列少见不良反应：
1)消化系统:厌食、恶心、呕吐、腹泻和消化性溃疡、牙龈增生伴出血。
2)中枢神经系统:头痛、耳鸣、耳聋、昏睡、抑郁和精神错乱等。
3)造血系统:贫血、白细胞和血小板减少等。
4)心血管系统:高血脂、血栓形成、体液潴留及水肿等。
5)尚有致高血糖和高钾血症的报道，故用药期间应避免服用含钾药品和高钾饮食。
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