奥沙利铂的药动力学研究
奥沙利铂的药动力学研究
以130mg?m-2的剂量连续滴注2h,其血浆总铂峰达(5.1±0.8)μg*mL-1,模拟的曲线下面积为(189±45)μg*h*mL-1。输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中,25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药5d之后稳定于95%的水平。其消除分为2个时相,t1/2约为40h。多达50%的药物在给药48h之内由尿排出(55%的药物6d之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11d后现有5%经粪便排出)。
肾功能衰竭的患者中,现有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的22d,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高,而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
以130mg?m-2的剂量连续滴注2h,其血浆总铂峰达(5.1±0.8)μg*mL-1,模拟的曲线下面积为(189±45)μg*h*mL-1。输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中,25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药5d之后稳定于95%的水平。其消除分为2个时相,t1/2约为40h。多达50%的药物在给药48h之内由尿排出(55%的药物6d之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11d后现有5%经粪便排出)。
肾功能衰竭的患者中,现有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的22d,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高,而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
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