ALK靶向药克唑替尼药代动力

　　克唑替尼胶囊(赛可瑞)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　ALK靶向药克唑替尼药代动力

　　吸收

　　口服单剂量克唑替尼，平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250 mg克唑替尼两次，15

　　天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200~300 mg的剂量

　　范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。

　　单剂量口服给药250 mg后，克唑替尼的平均十分生物利用度为43%（范围：32%~66%）。

　　高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼与食物同服或不同服均可。（参见【用

　　法用量】）。

　　分布

　　静脉注射50 mg克唑替尼，药物几何平均分布容积（Vss）为1772升，说明药物自血浆广泛分布至组

　　织内。

　　在体外克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91%，与药物浓度无关。体外研究表明克唑替尼为P-糖蛋白

　　（P-gp）的底物。血液-血浆浓度比率约为1。

　　代谢

　　参与克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑

　　替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

　　清除

　　克唑替尼单剂量给药后，表观终末半衰期为42小时。

　　健康志愿者在服用单剂量250 mg放射物标记的克唑替尼后，在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%

　　和22%的放射物标记的克唑替尼。粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。

　　克唑替尼250 mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率（CL/F）（60升/小时）低于单剂量250mg

　　口服给药后的（100升/小时），可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

　　目前赛可瑞，在浙江、内蒙古、成都、苏州、青岛等省市都已经可以报销。同时，赛可瑞也有慈善赠药，第一年买4个月赠8个月，第二年买2个月赠到疾病进展。

　　此外，肺癌靶向药还有很多，所以靶向药使用前进行基因检测很有必要。

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