肺癌ROS1基因突变国产靶向药TQB3101有望解决"药物入脑"难题

来源：医生在线时间：2021/02/20 16:38 阅读：569

　　随着准确医疗的发展，科学家发现在非小细胞肺癌(NSCLC)中存在ROS1融合基因。ROS1融合基因在非小细胞肺癌中的发生率大约为0.7%-1.7%，常见于年轻人、不吸烟的肺腺癌患者。随后在多个癌症种类中也发现了ROS1融合基因，如胃癌、胆管癌、卵巢癌、结直肠癌、炎性肌纤维母细胞瘤、血管肉瘤、黑色素瘤等。

　　ROS1是一种受体酪氨酸激酶与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有相似性结构，ROSl与ALK的络氨酸激酶区域有49%的同源性，因此，克唑替尼作为ALK抑制剂也同样对ROSl驱动的肿瘤细胞和组织具有抑制作用。克唑替尼治疗后疾病控制率达56%-62%;在脑转移病灶经治或未治的患者中，克唑替尼治疗后在中枢神经系统的客观缓解率只要18%-33%，“入脑”效果不佳，对脑转移患者控制情况较差。

　　国药TQ-B3101问世,解决克唑替尼"入脑"难题

　　近几年来，随着分子检测技术的不断发展，多款针对罕见靶点的靶向药相继问世，表现出显著的治疗效果。

　　近期，一款由我国药企自主研制的ROS1靶点新药TQ-B3101以惊艳的数据、显著的疗效，在2020美国临床肿瘤学会年会(ASCO)上，引起轰动。

　　TQ-B3101临床Ⅰ期试验，共纳入了30例患者，其中27例为肺癌患者。结果显示：在全部患者中，整体缓解率为62.5%。

　　在接受350mg，每天二次治疗的8例患者当中，整体缓解率达到了87.5%。

　　在基线有脑转移的8例患者中，整体缓解率达到了62.5%。

　　试验表明，在提高整体缓解率的基础上，TQ-B3101能够很好的透过血脑屏障，对于脑转移患者控制情况非常好。目前这一药物的临床试验仍在进行中，并且患者招募也在继续。

　　TQ-B3101不良反应方面，常见的3级不良反应，包括中性粒细胞降低(20%)、ALT升高(6.67%)、白细胞计数降低(3.33%)和QT间期延长(心律失常，3.33%);在接受350mg，每天二次治疗的患者中发生剂量限制毒性1例，为3级ALT升高。

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