洛莫司汀临床药代动力学
洛莫司汀临床药代动力学
口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。
血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。
口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。
口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。
血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。
口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。
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