塔格瑞斯（osimertinib）价格,说明书,功效作用

osimertinib

塔格瑞斯

Tagrisso

tageruisi

80mg 30片/盒 8500元 ,40mg 30片/盒 4300元   （注意：本网站上肿瘤药品价格并不一定，具体价格会随着市场而变化，为确保患者安全用药，本网站提醒患者请凭借医生处方自己去门店购买。）

EGFR

片：80 mg和40 mg

见TAGRISSO片含40或80 mg osimertinib，分别等同于47.7和95.4 mg osimertinib甲磺酸盐。在片芯中无活性成分是甘露醇，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素和硬脂酰富马酸钠。片涂层由聚乙烯醇，二氧化钛，聚乙二醇3350，滑石，氧化铁黄，氧化铁红和氧化铁黑组成。

80 mg 片：米色，椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦和可得到30片瓶。
40 mg 片：米色，圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦和可得到20片瓶

TAGRISSO是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的确证和描述。

⑴在用TAGRISSO开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在。
⑵ 只80 mg口服每天1次，有食物或无食物。

较常见不良反应(≥25%)是腹泻，皮疹，干皮肤，和指甲毒性。间质性肺疾病/肺炎，QTc间期延长。

尚不明确

⑴ 间质性肺病(ILD)/肺炎：发生在3.3%患者。在被诊断有ILD/肺炎患者中长期地终止TAGRISSO。
⑵ QTc间期延长：在有QTc延长病史或倾向患者监视心电图和电解质，或正在服用已知延长QTc间期药物患者. 不给然后在减低剂量重新开始或长期地终止TAGRISSO。
⑶ 心肌病变：发生在1.4%患者。治疗前评估左室射血功能(LVEF)和然后其后每3个月 。
⑷ 胚胎-胎儿毒性：TAGRISSO可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险女性和用TAGRISSO治疗期间和较后剂量后共6周使用有效避孕。忠告男性TAGRISSO末次剂量后使用有效避孕共4个月.

跨越 20至240 mg剂量范围即，0.25至3倍 剂量)在口服给药后Osimertinib的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)和血浆峰浓度(Cmax)呈剂量正比例增加和表现线性药代动力学(PK)。TAGRISSO口服每天1次给药导致约3-倍积蓄与在给药后15天实现稳态暴露。在稳态时，Cmax 与Cmin(很低浓度)比值为1.6-倍。
吸收
Osimertinib至Cmax达峰中位时间为6小时(范围3-24小时)/
一个20 mg TAGRISSO片与一个高-脂肪，高-热量餐(含约58克脂肪和1000卡路里)给药后，osimertinib的Cmax和AUC与空腹条件比较分别增加14%和19%。
分布
Osimertinib稳态时均数分布容积(Vss/F)为986 L。Osimertinib的血浆蛋白结合是可能高度根据其物理化学性质。
消除
Osimertinib血浆浓度随时间减低和osimertinib半衰期的群体估算均数半衰期为48小时，而口服清除率(CL/F)为14.2(L/h)。
代谢
在体外Osimertinib的主要代谢途径是氧化(占优势CYP3A)和去烷基化。口服给予TAGRISSO后曽鉴定两个药理学上活性代谢物(AZ7550和AZ5104)。在稳态时各代谢物(AZ5104和AZ7550)的几何均数暴露(AUC)为osimertinib的暴露约10%。
排泄
Osimertinib是主要地在粪中被消除(68%)和在尿中较低程度(14%)。未变化osimertinib占消除的约2%。
特殊人群
根据年龄。性别，民族，体重，吸烟状态，轻度(CLcr 60-89 mL/min)或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损，或轻度肝受损(总胆红素
药物相互作用
其他药物对TAGRISSO的影响：
强CYP3A抑制剂：未进行强CYP3A抑制剂存在TAGRISSO临床研究评价[见药物相互作用(7.1)]。
强CYP3A诱导剂：未进行存在强CYP3A诱导剂临床研究评价TAGRISSO[见药物相互作用(7.1)]。
胃酸减低药物：单次80 mg TAGRISSO片后40 mg奥美拉唑[omeprazole]给药共5天同时给药，对osimertinib的暴露没有影响。
Osimertinib对其他药物的影响：
CYP450代谢途径：Osimertinib在体外是一个CYP3A竞争性抑制剂，但不是CYP2C8，1A2，2A6，2B6，2C9，2C19，2D6和2E1。Osimertinib诱导CYP3A4(孕环烷X依赖)和CYP1A2酶。
转运蛋白系统：根据体外研究，osimertinib是一个P-糖蛋白底物和BCRP和不是OATP1B1和OATP1B3的底物。在体外Osimertinib是BCRP的一个抑制剂和不抑制P-糖蛋白，OAT1，OAT3，OATP1B1，OATP1B3，MATE1，MATE2K和OCT2。

TAGRISSO瓶在25°C(77°F)。外出允许至15-30°C(59-86°F)

80 mg 片：米色，椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦和可得到30片瓶。
40 mg 片：米色，圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦和可得到20片瓶

见瓶身

尚不明确

AstraZeneca Pharmaceuticals