卡博替尼（cabozantinib）价格,说明书,功效作用

卡博替尼

卡博替尼（cabozantinib）

Cometriq

kabotini

         C-Met                            

20mg和80mg胶囊

白色或类白色粉末

是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

140 mg口服，每天1次，指导患者服用Cometriq前至少2小时和后至少1小时不要进食

有心肌梗死，脑梗死、颌骨骨坏死、肾病综合征等副作用的患者禁用，可能会有食欲不振，恶心，疲乏等不良反应。

无

血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。
伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。
高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cometriq。
颌骨骨坏死：终止Cometriq。
掌足红肿综合征(PPES)：中断Cometriq，减低剂量。
蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cometriq。
胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。

利用从289例实体瘤患者包括MTC口服给予140 mg每天剂量后进行一项cabozantinib的群体药代动力学分析。预测的有效半衰期约55小时，口服分布容积(V/F)约为349 L，和稳态清除率(CL/F)估计为4.4 L/hr。
吸收和分布
口服给予Cometriq后，给药cabozantinib血浆浓度中位达峰时间(Tmax)范围2至5小时。与单次给药比较每天重复给予Cometriq在140 mg共19天导致4-至5-倍平均cabozantinib积蓄(根据AUC)；5天实现稳态。 Cabozantinib与人血浆蛋白高达结合(≥ 99.7%)。
健康受试者给予单次140 mg口服Cometriq剂量高脂肪餐相对于空腹状况分别增加Cmax和AUC值41%和57%。
代谢和消除
在体外Cabozantinib是CYP3A4的底物。CYP3A4的抑制减低XL184 N-氧化物代谢物的形成>80%。CYP2C9的抑制对cabozantinib代谢物形成影响小(即，<20%减低)。CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6和CYP2E1的抑制对代谢物cabozantinib形成无影响。
健康受试者中单剂量14C-cabozantinib后48-天采集期内，回收给予总放射性的约81%粪中54%和尿中27%。

在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)

12片/盒。

24个月

美国Exelixis生物制药