意美（阿瑞匹坦）价格,说明书,功效作用

阿瑞匹坦胶囊

意美

Aprepitant Capsules

yimei

650.00/瓶  （注意：本网站上肿瘤药品价格并不一定，具体价格会随着市场而变化，为确保患者安全用药，本网站提醒患者请凭借医生处方自己去门店购买。）

80mg*2粒、125mg*1粒

主要成份为阿瑞匹坦。

"本品为硬胶囊，内容物为类白色小丸。 80mg：白色不透明硬胶囊，印有‘461’和‘80mg’的字样。 125mg：不透明硬胶囊，白色囊身和粉色囊帽，印有‘462’和‘125mg’的字样。"

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。（参见“用法用量”）

意美（阿瑞匹坦胶囊）的 剂量是在化疗前1小时口服125mg（ 天），在第2天和第3天早晨每天一次口服80mg。

"在阿瑞匹坦的上市后使用中，意美（阿瑞匹坦胶囊）报告了以下不良反应。这些不良反应来自自发报告的患者，且为样本量不详的人群，通常无法可靠地估算这些不良反应的发生率或确定它们与药物之间的因果关系。 皮肤和皮下组织疾病：瘙痒、皮疹、荨麻疹、罕见的 Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死症 。 免疫系统疾病：超敏反应，包括过敏性反应。（详见说明书）"

"禁用于对意美（阿瑞匹坦胶囊）中任何成份过敏者。 意美（阿瑞匹坦胶囊）不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素 P450 的同功酶 3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应（见“药物相互作用”）。"

"意美（阿瑞匹坦胶囊）是一种剂量依赖性 CYP3A4 抑制剂，在主要通过 CYP3A4 代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过 CYP3A4 代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦 125 mg/80 mg 疗法对 CYP3A4 的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 意美（阿瑞匹坦胶囊）与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用意美的 3 天给药方案后的两周时间内，特别是在第 7－10 天，应该密切监测 INR（见“药物相互作用”）。 在意美（阿瑞匹坦胶囊）服药期间和服药后 28 天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用意美治疗期间和在意美较后一次给药后的 1 个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕（见“药物相互作用”）。"

孕妇及哺乳期妇女禁用意美（阿瑞匹坦胶囊）。

在儿童中使用意美（阿瑞匹坦胶囊）的安全性和有效性尚未确定。

"大鼠连续 6 个月经口给予意美（阿瑞匹坦胶囊）的重复给药毒性试验中，给药剂量达很大可行剂量 1000 mg/kg、每日两次（雌鼠和雄鼠的全身暴露水平分别近似或低于成人剂量的全身暴露水平），可导致肝脏重量增加伴随肝细胞肥大、甲状腺重量增加伴随甲状腺滤泡细胞肥大和/或增生和垂体细胞空泡形成。该结果是大鼠中肝脏 CYP 酶诱导产生的种属特异性结果，这些病理变化在给予其它与阿瑞匹坦结构和药理作用不同的肝脏 CYP 酶诱导物的大鼠中同样可以观察到。 遗传毒性：阿瑞匹坦 Ames 试验、人类淋巴母细胞（TK6）基因突变试验、大鼠肝细胞 DNA 断裂试验、中国仓鼠卵巢细胞（CHO）细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：阿瑞匹坦很大可行剂量 1000 mg/kg、每日两次，对雌雄大鼠生育力或生殖行为未见影响，雄性大鼠该剂量下的暴露量低于人 剂量下的暴露量，雌性大鼠的暴露量相当于人的 1.6 倍。 妊娠大鼠和兔经口给予阿瑞匹坦，剂量分别高达 1000 mg/kg、每日两次和每日 25 mg/kg（暴露量分别相当于人 剂量时暴露量的 1.6 倍和 1.4 倍），未见对胎仔的损伤；在这些剂量下，阿瑞匹坦可转运到大鼠和兔胎盘中。在大鼠和兔中，胎仔血浆中的阿瑞匹坦浓度约为母体血浆阿瑞匹坦浓度的 27％和 56％。 哺乳期大鼠给予阿瑞匹坦 1000 mg/kg、每日两次，乳汁中可观察到较高浓度的阿瑞匹坦。在这个剂量下，乳汁药物平均浓度为血浆药物平均浓度的 90％。 致癌性：在 SD 大鼠和 CD-1 小鼠中进行了为期 2 年的致癌性试验。大鼠给药剂量为 0.05-1000mg/kg、每日 2 次，很高剂量下的暴露量约为人 剂量125mg/天时暴露量的 0.7-1.6 倍。雄性大鼠在 5-1000mg/kg、每日 2 次剂量下甲状腺滤泡细胞腺瘤和甲状腺滤泡细胞癌发生率增加。雌性大鼠在 5-1000mg/kg、每日 2 次剂量下肝细胞腺瘤、125-1000mg/kg、每日 2 次剂量下肝细胞癌与甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。 小鼠给药剂量为 2.5-2000mg/kg/天，很高剂量下的暴露量约为人 剂量时暴露量的 2.8-3.6 倍。雄性小鼠在剂量为 125-500mg/kg 可见皮肤纤维肉瘤。 药理作用: 阿瑞匹坦是人 P 物质神经激肽 1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。对其他现有治疗化疗引起恶心呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）的药物的作用靶点 5-羟色胺受体 3（5-HT3）、多巴胺受体和糖皮质激素受体的亲和力低或无亲和力。 临床前研究表明，NK1 受体拮抗剂可抑制细胞毒化疗药物如顺铂，引起的呕吐。阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射断面成像（PET）研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，占领脑内 NK1 受体。阿瑞匹坦可抑制顺铂引起的急性期和延迟期呕吐，并增强 5-HT3 受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂引起的呕吐的止吐活性。"

48 个月

国药准字J20130184

（国产）杭州默沙东制药有限公司